科目代码： 862 科目名称：药物化学 

复习大纲： 

1. 熟练掌握药物生物靶点定义分类;先导化合物的发现与优化的基本原理与方法;药 物命名方法;生物电子等排体、构效关系、结构(非)特异性药物、药效团、脂水分配系数、 解离度、软药、药物代谢等定义与应用;前药的定义与设计的目的;药物产生药效的因素; 影响药物活性的重要理化性质;药物立体结构对药效的影响;药物与受体相互作用;药物代 谢的酶、I 相和 II 相代谢的基本原理、药物代谢在药物研究中的作用。

2. 掌握重点药物的结构与命名：掌握麻醉药、镇静催眠与抗癫痫药、精神神经疾病治 疗药、镇痛药、拟胆碱和抗胆碱药、拟肾上腺素药、解热镇痛和非甾体抗炎药物、心血管疾 病治疗药和调血脂药、消化疾病和抗变态反应药、激素类药物、抗生素、合成抗菌药、抗结 核药、抗病毒药、抗疟药、抗肿瘤药、利尿药及降血糖药的重点药物的结构与主要活性。

 3. 掌握重点药物的合成：掌握镇静催眠与抗癫痫药、精神神经疾病治疗药、镇痛药、 拟胆碱和抗胆碱药、拟肾上腺素药、解热镇痛和非甾体抗炎药物、心血管疾病治疗药和调血

脂药、抗生素、合成抗菌药、抗肿瘤药、利尿药及降血糖药的重点药物的合成路线。 

4. 药物的构效关系：掌握吗啡类药物、铂类配合物抗肿瘤活性药物、他汀类药物、肾 上腺素皮质激素、青霉素类药物、噻嗪类利尿药物、卡托普利类药物的构效关系。 

5. 掌握重点药物发现过程：掌握盐酸普鲁卡因、卡托普利、磺胺类药物、青霉素类抗 生素、青蒿素的发现与发展过程。

 参考书目： 尤启冬 主编.《药物化学》(第 8 版) 人民卫生出版社

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